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我院曹洪恩老师在ChemSusChem发表研究论文
发布日期:2019-09-25 浏览次数: 字号:[ ]

近期,绿色化学领域ChemSusChem》期刊(影响因子7.804)在线发表了我院曹洪恩老师题为Efficient Synthesis of Quinazolinones by Transition-MetalFree Direct Aerobic Oxidative Cascade Annulation of Alcohols with o-Aminoarylnitriles的研究论文。

喹唑啉酮及其衍生物大量存在于具有农药、医药活性的有机合成化合物和天然生物碱中。为此,开发了多种方法合成喹唑啉酮骨架结构。然而,这些方法存在着难以克服的缺陷,例如:有些需要繁琐的多步程序;相当苛刻的反应条件;过渡金属催化剂或配体可能导致产品中的金属残留物,限制其在农药、医药合成中的应用;过量的碱,氧化剂,或反应物,导致大量废物的产生。因此,开发直接、高效、原子经济、无过渡金属和无废物的方法,使用更绿色的底物和氧气甚至空气作为氧化剂具有重要意义。

该研究利用广泛易得且绿色环保的ο-邻氨基芳基腈和醇为原料,通过无过渡金属直接空气氧化级联反应环化合成喹唑啉酮类化合物。在温和的条件下,利用空气作为有效的氧化剂,生成的水是唯一的副产品。由于广泛的底物可用于制备不受过渡金属残留物污染的取代喹唑啉酮,该方法在农药医药合成中具有重要应用价值。

下一步将对已合成的喹唑酮系列衍生物进行生物活性筛选。

该研究成果由曹洪恩老师与扬州大学化学化工学院徐清教授合作完成。曹洪恩老师和扬州大学化学化工学院徐清教授为论文共同通讯作者。上述工作得到了国家自然科学基金面上项目及国家重点研发计划高效低风险小分子农药清洁化生产技术的资助。


全文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cssc.201900265

                                                   (供稿:曹洪恩)




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